异烟肼
异烟肼对结核菌有抑制和杀灭作用，能消灭细胞内外生长旺盛的结核菌。且它口服吸收良好，毒性低，可长期服用。
不过该药对代谢非常缓慢及间歇繁殖的细菌，其杀菌作用不如利福平，对巨噬细胞内酸性环境中的结核菌则不如毗嗪酰胺。
主要毒性反应：周围神经炎和肝炎，神经炎的发病与药物剂量有关，长期服用异烟肼可使血清转氨酶升高，应定期查肝功，若转氨酶超过正常的5倍时应停药，停药后可恢复，异烟肼可引起精神兴奋、感觉异常、视神经萎缩。
利福平
利福平从地中海土壤丝菌素分离出来后，于1965年合成，利福平能抑制结核菌的RNA多聚酶，对结核菌具有很强的杀灭作用。
利福平为脂溶性，能穿透细胞膜进入巨噬细胞，杀灭细胞内的细菌，亦可进入氧张力低的干酪样病灶，杀死代谢低、生长缓慢及间歇性繁殖的结核菌。且它口服吸收良好，组织穿透力强，组织中的药物浓度常超过血浆中的浓度。
副作用：副作用轻微，偶可引起恶心、呕吐，皮肤症候群多发生在用药早期，服药后2~3小时出现，以面部最常见，皮肤红、痒，眼部发红、流泪，如果持续发作，可进行脱敏治疗。服药期间，尿液及体液可变为红色。
毗嗪酰胺
毗嗪酰胺为烟酸胺的衍生物，1952年合成，对人型结核杆菌有杀菌作用。巨噬细胞内的结核杆菌分裂及代谢缓慢，呈潜伏状态，且巨噬细胞内的pH值低，影响抗结核药物的杀菌作用，细菌不易被其他抗结核药杀灭，是结核病复发的根源，而毗嗪酰胺则对巨噬细胞内酸性环境中的结核菌，具有特殊的杀灭作用。牛型结核菌则对其有抵抗力。
毗嗪酰胺自尿中排出，半衰期为9小时。如每日剂量小于2g，与异烟脐、利福平合用，肝毒性并不显著，每日剂量超过3g，则肝毒性显著增加。
副作用：毗嗪酰胺的代谢产物可与尿酸竞争，抑制尿酸的排泄，故可使体内尿酸增加，引起关节疼痛。
链霉素
对结核菌有杀菌作用，可妨碍细胞蛋白的合成，肌注后很快进入组织内并可进入结核空洞及干酪样组织，但不能进入细胞内，只能杀灭细胞外的结核菌。
副作用：肾功能不良时，服用此药易发生蓄积中毒，主要毒性反应是对第八对脑神经的影响，出现眩晕如及时停药尚可恢复，耳聋则往往为永久性的，用时应严密观察。链霉素毒性个体差异较大，个别患者注射数日即可发生，所以注射后出现耳鸣及耳内有异常感觉及堵塞感者，应立即停药。本药可引起过敏反应，故用前应做过敏皮试。
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